目的 制备载紫杉醇(PTX)的甲氧基聚乙二醇-胆固醇(mPEG-Chol)胶束(PTX-PM),并考察其性质及体外抗肿瘤活性.方法 采用薄膜分散法制备PTX-PM,以胶束粒径、载药量和包封率为评价指标,优化其制备工艺;并对其体外释放特性及抗肿瘤活性进行评价.结果 PTX-PM的最优处方为:PTX与mPEG-Chol比例为1∶20,粒径为19.22±1.32 nm,PDI为0.267±0.021,包封率为88.44％±1.08％;体外释放速率在pH5.5条件下较pH7.4的快;对A549和HepG-2细胞的生长抑制活性均与游离PTX相当,对A549的抑制作用强于HepG-2.结论 mPEG-Chol可作为包载PTX的一种新型纳米材料;PTX-PM的体外释放呈明显pH依赖性,且具有较好的体外抗肿瘤活性.
作者：甘李；余义义；徐蓓；宋相容；何谷；何黎黎
来源：华西药学杂志 2014 年 29卷 6期
