目的 研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制.方法 应用MDCKII和MDCKII-BCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(Papp)、外排率(ER)、净外排率(NER).结果 随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的加入,达泊西汀的NER值从2.1分别降到1.0、1.1;4～16μmol· L-1达泊西汀给药后,其NER值先高于1.5,后降至1.5以下.结论 达泊西汀是BCRP的底物,应注意达泊西汀与其他BCRP抑制剂共服用可能会产生药物相互作用,增加其不良反应发生的风险.
作者：李瑞娜；张晞倩；李蓉；王凌；蒋学华
来源：华西药学杂志 2018 年 33卷 5期
