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目的 研究肿瘤药物伊马替尼氘代物的合成工艺.方法 以伊马替尼关键中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺为原料,通过酰胺缩合反应引入甲基苯胺片段,并通过亲核取代反应引入氘代物片段,最终制备了氘代伊马替尼.结果 成功制备了氘代伊马替尼,总收率达到30%.结论 该工艺方法简单,条件温和,操作简便,适合于实验室制备.

作者:潘立立;尹洪海;李云春;吴小艾

来源:华西药学杂志 2021 年 36卷 3期

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作者:
潘立立;尹洪海;李云春;吴小艾
来源:
华西药学杂志 2021 年 36卷 3期
标签:
抗肿瘤药物 伊马替尼 治疗药物监测 实验室合成工艺 酰胺缩合反应 总收率 甲磺酸伊马替尼
目的 研究肿瘤药物伊马替尼氘代物的合成工艺.方法 以伊马替尼关键中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺为原料,通过酰胺缩合反应引入甲基苯胺片段,并通过亲核取代反应引入氘代物片段,最终制备了氘代伊马替尼.结果 成功制备了氘代伊马替尼,总收率达到30%.结论 该工艺方法简单,条件温和,操作简便,适合于实验室制备.