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目的 设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性.方法 以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过,HNMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价.结果 合成了12个目标化合物,均未见文献报道.5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性.结论 化合物5a、5b、5c、5e、5j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究.

作者:史祥飞;叶清泉;薛阳;赵砚瑾;李庶心

来源:解放军药学学报 2011 年 27卷 2期

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作者:
史祥飞;叶清泉;薛阳;赵砚瑾;李庶心
来源:
解放军药学学报 2011 年 27卷 2期
标签:
肿瘤 组蛋白去乙酰化酶 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 苯甲酰胺衍生物
目的 设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性.方法 以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过,HNMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价.结果 合成了12个目标化合物,均未见文献报道.5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性.结论 化合物5a、5b、5c、5e、5j显示较好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究.