目的：探讨聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）修饰后的鱼藤酮纳米脂质载体（rotenone loaded nanostructured lipid carriers， R－NLC）在大鼠体内的分布。方法：取 SD 大鼠123只，其中21只随机分为3组，每组7只，分别皮下注射鱼藤酮溶液、R－NLC、PEG 修饰的鱼藤酮纳米脂质载体（PEG－R－NLC），在不同时间点取尾静脉血；其余102只 SD 大鼠随机分为17组，5组皮下注射鱼藤酮溶液，12组分别皮下注射 R－NLC（6组）和 PEG－R－NLC（6组），在不同时间点取各种组织；采用 HPLC 法检测血浆和组织样品中鱼藤酮的含量，观察并比较大鼠体内的分布。结果：鱼藤酮溶液在血液中达峰时间（Tmax ）为4 h，在各组织分布的曲线下面积（AUC）由高到低依次为肾、肝、脑、脾、心、肺。 R－NLC 和 PEG－R－NLC 在血液中的 Tmax为8 h，AUC 分别为鱼藤酮溶液35．99、42．03倍；R－NLC 在各组织分布的 AUC 由高到低分别为脑、肝脏、肾、心、脾、肺；与 R－NLC 相比，PEG－R－NLC 在脑组织（黑质、纹状体）中的分布明显升高，在外周组织中的分布均减少。结论： PEG－R－NLC 能增加鱼藤酮在纹状体和黑质中的分布，进一步增强了 R－NLC 的脑靶向效应。
作者：李亚南；毛全高
来源：江苏大学学报（医学版） 2016 年 4期
