目的:构建与评价硫酸氨基葡萄糖脂质体(glucosamine sulfate liposome,GAS-Lips),并比较游离硫酸氨基葡萄糖(GAS)和GAS-Lips对前交叉韧带横断术(anterior cruciate ligament transection,ACLT)构建的骨关节炎大鼠的治疗效果.方法:采用薄膜分散法构建GAS-Lips,并对其粒径、形貌、载药量与体内滞留性进行评价.24只SD大鼠随机分为假手术组、ACLT+未给药组、ACLT+GAS组、ACLT+GAS-Lips组.通过关节腔注射生理盐水、GAS与GAS-Lips进行体内药效实验,并观察其对骨关节炎的治疗作用.结果:表征实验结果表明,GAS-Lips平均粒径为(255.02±3.64)nm,形状为类球形.制剂学评价结果表明,包封率为(78.62±1.01)％,载药量为(9.90±0.75)％,并具有良好的缓释作用.体内滞留实验表明,与对照组相比,Cy3-Lips组在关节腔滞留时间明显延长(P＜0.01).体内药效实验表明,与游离GAS相比,GAS-Lips可以更有效缓解关节表面损伤,抑制炎症因子的表达(P均＜0.01),且对大鼠的体重无明显影响.结论:本研究成功构建与评价了一种GAS-Lips,提高了 GAS在骨关节炎滞留时间与治疗效果,为其开发成为骨关节炎纳米制剂提供研究基础.
作者：纪帅帅；闫洁；王子吟；杨梦婷；胡嫚；霍强；程秀
来源：江苏大学学报（医学版） 2022 年 32卷 3期
