目的 考察雷公藤内酯醇在不同种属的血浆蛋白结合率.方法 超滤法分离结合型药物和游离型药物,LC-MS/MS法测定药物的浓度.结果 雷公藤内酯醇在不同浓度下与大鼠血浆的蛋白结合率分别是(25.4±1.8)、(12.7±8.5)和(11.5.±3.2)ng/ml,与比格犬血浆的蛋白结合率分别是(16.1±2.2)、(28.6±0.3)和(25.0±1.2)ng/ml;与人血浆的蛋白结合率分别是(21.5±2.1)、(18.9±5.7)和(21.3±2.6) ng/ml.结论 雷公藤内酯醇在实验浓度范围内与大鼠、比格犬和人血浆中蛋白结合率均较低,相同浓度雷公藤内酯醇与不同种属血浆蛋白结合率,以犬血浆最高[(28.6±0.3)ng/ml],与大鼠[(25.4±1.8) ng/ml]、人血浆[(18.9±5.7) g/ml]相比均具有统计学差异(P<0.05),大鼠与人血浆之间无统计学差异.各种属血浆蛋白结合率与药物浓度无明显依赖关系.
作者:刘萍霞;王娟;庄笑梅;张玉杰;张振清;阮金秀
来源:军事医学 2012 年 36卷 7期