目的：优化抗精神病药伊潘立酮1的合成工艺以适用于工业化生产。方法以4-哌啶甲酸、乙酸、乙酸酐为起始原料，经酰胺化、酰氯化、傅－克酰基化反应、水解得到2，4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐4，再经肟化、分子内环合、成盐得6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异唑盐酸盐2。2和4-（3-氯丙氧基）-3-甲氧基苯乙酮在碱催化下缩合得到伊潘立酮1。结果与结论对反应物配比、催化剂用量、反应温度及时间等因素进行了优化研究，使得该合成方法反应条件温和、易控制，副反应少，后处理简单，总收率可达34．9％（以4-哌啶甲酸计），其结构经IR、1 H-NMR和MS确证。
作者：王贝；张珩；杨艺虹；陈红；曹爽
来源：军事医学 2015 年 4期
