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采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇(麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麦角甾醇过氧化物(5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮.采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性.采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性.结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50μg/mL时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC50值分别为20.61μ g/mL、37.18μg/mL、49.89μ g/mL和38.74μg/mL,对HepG2的抑制能力优于其他细胞系.在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加.构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著.

作者:宋明杰;包海鹰;图力古尔;李玉

来源:菌物学报 2015 年 34卷 2期

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作者:
宋明杰;包海鹰;图力古尔;李玉
来源:
菌物学报 2015 年 34卷 2期
标签:
椭圆嗜蓝孢孔菌 甾类化合物 抗肿瘤活性 构效关系 Fomitiporia ellipsoidea steroids antitumor activity structure-activity relationship
采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇(麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麦角甾醇过氧化物(5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮.采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性.采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性.结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50μg/mL时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC50值分别为20.61μ g/mL、37.18μg/mL、49.89μ g/mL和38.74μg/mL,对HepG2的抑制能力优于其他细胞系.在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加.构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著.