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目的:观察环孢霉素A(CsA)、维拉帕米(Ver)、黄体酮(Prog)对膀胱癌多药耐受相关蛋白(MRP)介导的多药耐受(MDR)的逆转作用.方法:分别采用MTT方法和流式细胞仪检测观察CsA、Ver和Prog逆转化疗药物VCR对MRP高表达的膀胱癌细胞的细胞毒性作用的逆转效果,以及对细胞内柔红霉素(DNR)聚集、外排的影响.结果:CsA和Ver作为多药耐受糖蛋白(P-gp)的良好剂同样可以显著逆转VCR对MRP高表达的EJ/MRP细胞毒性作用,具有增加EJ/MRP细胞内DNR的聚集和减少外排的作用,剂量越大作用越强;而Prog则无类似作用.结论:CsA和Ver对人膀胱癌MRP介导的MDR具有良好的逆转作用,可通过增加细胞内的药物聚集和减少外排已进入细胞内的药物起作用,这种作用存在剂量依从关系.

作者:章小平;杨红枚;鲁功成

来源:临床泌尿外科杂志 2000 年 15卷 12期

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作者:
章小平;杨红枚;鲁功成
来源:
临床泌尿外科杂志 2000 年 15卷 12期
标签:
抗肿瘤药 药物耐受性 多药耐受相关蛋白 膀胱肿瘤
目的:观察环孢霉素A(CsA)、维拉帕米(Ver)、黄体酮(Prog)对膀胱癌多药耐受相关蛋白(MRP)介导的多药耐受(MDR)的逆转作用.方法:分别采用MTT方法和流式细胞仪检测观察CsA、Ver和Prog逆转化疗药物VCR对MRP高表达的膀胱癌细胞的细胞毒性作用的逆转效果,以及对细胞内柔红霉素(DNR)聚集、外排的影响.结果:CsA和Ver作为多药耐受糖蛋白(P-gp)的良好剂同样可以显著逆转VCR对MRP高表达的EJ/MRP细胞毒性作用,具有增加EJ/MRP细胞内DNR的聚集和减少外排的作用,剂量越大作用越强;而Prog则无类似作用.结论:CsA和Ver对人膀胱癌MRP介导的MDR具有良好的逆转作用,可通过增加细胞内的药物聚集和减少外排已进入细胞内的药物起作用,这种作用存在剂量依从关系.