内皮素是强的缩血管因子，肺动脉高压患者内皮素表达明显增加，内皮素受体拮抗剂已经作为靶向药物治疗肺动脉高压，其疗效及前景备受瞩目。波生坦、安立生坦分别为口服的双重和选择性内皮素受体拮抗剂（ERAs），均能显著降低肺动脉高压，改善患者的生存， Macitentan是一种新型的口服非肽类双重ERAs，现已完成Ⅲ期临床研究，疗效可观；西他生坦是选择性的内皮素受体拮抗剂，因其肝脏毒性已经退市。对于这些双重或选择性内皮素受体拮抗剂的选择问题至今仍存在分歧，长期疗效、联合用药及肝脏安全性等问题都需要更多循证医学证实。
作者：宋洁；余再新
来源：临床药物治疗杂志 2013 年 6期
