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目的:体外观察盐酸小檗碱对大鼠脑组织和血清中乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的抑制作用.方法:采用现代分子模拟技术,体外模拟以盐酸小檗碱为代表的5种生物碱(配体)与AchE(受体)相互分于对接效应与差异性;大鼠腹主动脉取血后断头处死,制备脑组织匀浆,采用双缩脲法测定脑组织匀浆中总蛋白含量,用酶法检测AchE活性,采用生物学效应及分子模拟技术对比研究盐酸小檗碱对AchE的抑制作用.结果:5种生物碱中只有盐酸小檗碱和药根碱可以与AchE受体活性中心对接.盐酸小檗碱对大鼠脑组织和血清中AchE活性均有明显的抑制作用,抑制程度与其浓度具有明显的量效关系.结论:体外分子模拟和生物学效应研究均证实盐酸小檗碱对AchE有明显的抑制作用.

作者:张红;王开富;谭政

来源:内科急危重症杂志 2011 年 17卷 2期

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作者:
张红;王开富;谭政
来源:
内科急危重症杂志 2011 年 17卷 2期
标签:
胆碱酯酶抑制剂 分子模拟 AchE 糖尿病
目的:体外观察盐酸小檗碱对大鼠脑组织和血清中乙酰胆碱酯酶(AchE)活性的抑制作用.方法:采用现代分子模拟技术,体外模拟以盐酸小檗碱为代表的5种生物碱(配体)与AchE(受体)相互分于对接效应与差异性;大鼠腹主动脉取血后断头处死,制备脑组织匀浆,采用双缩脲法测定脑组织匀浆中总蛋白含量,用酶法检测AchE活性,采用生物学效应及分子模拟技术对比研究盐酸小檗碱对AchE的抑制作用.结果:5种生物碱中只有盐酸小檗碱和药根碱可以与AchE受体活性中心对接.盐酸小檗碱对大鼠脑组织和血清中AchE活性均有明显的抑制作用,抑制程度与其浓度具有明显的量效关系.结论:体外分子模拟和生物学效应研究均证实盐酸小檗碱对AchE有明显的抑制作用.