目的:研究屈洛昔芬(DRO)对乳腺癌耐药细胞株(MCF7/ADR)多药耐药性(MDR)的影响.方法:应用 MTT、半定量 RT-PCR 和免疫细胞化学染色,研究 DRO 对 MCF7/ADR 药物敏感性、耐药相关基因 MDR1、谷胱甘肽 S 转移酶 Pi(GST-π)、拓扑异构酶Ⅱα(Topo Ⅱα)和多药耐药相关蛋白(MRP)表达的影响.流式细胞技术观察细胞内药物积累.结果:在 20、10 和 5 μmol/L 浓度时 DRO 对 MCF7/ADR 耐药性的逆转倍数分别为 16、8 和 3 倍,逆转强度与同类化合物三苯氧胺相当.DRO 处理后,MDR1 和 GSTπ基因表达水平明显降低.DRO 使 ADR 在细胞内的积累分别增加到 2.5(20 μmol/L)、2.0(10 μmol/L)和1.5(5 μmol/L)倍.结论:DRO 具有较强的逆转 MCF7/ADR 耐药性的作用,其逆转机制是多途径的.
作者：李杰；郭伟剑；夏鹏；陈瑛
来源：肿瘤防治杂志 2003 年 10卷 1期
