目的：探讨重楼皂苷Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ、H对结肠癌细胞的体外毒性，为寻求有效的结肠癌化疗药物提供依据。方法选取复苏结肠癌细胞系SW620、SW480、Colo320、Lovo，将其与重楼皂苷Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ、H、奥沙利铂等药物共培养48 h，加CCK-8孵育2 h，酶标仪检测450 nm处吸光度值。采用SPSS23．0统计软件分析重楼皂苷对结肠癌细胞的毒性。 Annexin V／PI染色，流式细胞仪检测凋亡细胞。 Western blotting法检测Bax、Caspase-3蛋白表达。结果重楼皂苷Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ、H对结肠癌细胞系SW620、SW480、Colo320、Lovo抗肿瘤活性均良好。四种重楼皂苷单体对结肠癌细胞IC50值波动于0．4～8 mg／L。重楼皂苷I和重楼皂苷V对结肠癌细胞的毒性强于另外两种重楼皂苷单体（P＜0．05）。重楼皂苷I（IC50值波动在0．4～0．6 mg／L）与奥沙利铂（IC50值0．1～2．1 mg／L）体外抗肿瘤作用相当。流式细胞仪显示重楼皂苷I处理的细胞Annexin V／PI阳性细胞比例升高52．3％，Western blotting结果显示重楼皂苷I处理的细胞Bax和Caspase-3蛋白表达分别是对照组的3倍和1．13倍。结论重楼皂苷Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ、H对结肠癌细胞均有良好的抗肿瘤活性，其中以重楼皂苷I作用最强，其能介导结肠癌细胞凋亡。
作者：庞晓辉；王朝杰；史祖宣；崔瑶；崔永霞；高天慧
来源：山东医药 2016 年 56卷 13期
