目的 观察和研究选择性5-羟色胺(5-HT)重摄取阻断剂(SSRIs)西酞普兰、氟西汀、帕罗西汀与非典型四环类抗抑郁药曲唑酮对人5-HT转运体(hSERTs)重摄取5-HT的抑制效应.方法 在非洲爪蟾卵母细胞上异体表达hSERTs,采用双微电极电压钳技术记录在不同药物作用下5-HT转运电流的变化.结果 在相同浓度下,帕罗西汀、西酞普兰、氟西汀和曲唑酮分别使5-HT诱导的初始转运电流抑制了(29.31±1.52)％、(47.17±3.38)％、(27.72±2.01)％和(43.30±2.83)％,但曲唑酮在其作用时间内未能有效逆转5-HT转运电流.采用指数衰减函数拟合电流曲线求取药物与hSERTs的结合时间常数以及药物与5-HT竞争转运体的时间常数,发现在3种SSRIs中,帕罗西汀的结合与竞争时间常数均最小,然后依次为氟西汀和西酞普兰.结论 帕罗西汀对5-HT转运电流的初始抑制效果优于氟西汀和西酞普兰.
作者：杨智昉；张颖；李慈珍；刘远谋；王红卫
来源：上海交通大学学报（医学版） 2016 年 36卷 2期
