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瞬时受体电位M2型(transient receptor potential melastain 2,TRPM2)离子通道作为配体门控的非选择性阳离子通道,在大脑中分布广泛,主要介导Na+和Ca2+等阳离子内流,使细胞去极化、胞内Ca2+浓度升高,进而参与细胞相关的病理生理过程.高Ca2+浓度或氧化应激等因素直接或间接作用下胞内生成的大量腺苷二磷酸核糖(adenosine diphosphate ribose,ADPR)与TRPM2通道的NUDT9-H结构域结合,从而激活TRPM2通道.虽然TRPM2介导许多病理过程,但是现有的TRPM2通道的拮抗剂尚缺乏特异性,因此通过寻找和研究其特异性拮抗剂有望使TRPM2通道成为诸多相关疾病的潜在治疗靶点.

作者:刘汉玮;于栋祯;殷善开

来源:上海交通大学学报(医学版) 2018 年 38卷 12期

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刘汉玮;于栋祯;殷善开
来源:
上海交通大学学报(医学版) 2018 年 38卷 12期
标签:
瞬时受体电位M2型 腺苷二磷酸核糖 氧化应激 温度调节 炎症反应
瞬时受体电位M2型(transient receptor potential melastain 2,TRPM2)离子通道作为配体门控的非选择性阳离子通道,在大脑中分布广泛,主要介导Na+和Ca2+等阳离子内流,使细胞去极化、胞内Ca2+浓度升高,进而参与细胞相关的病理生理过程.高Ca2+浓度或氧化应激等因素直接或间接作用下胞内生成的大量腺苷二磷酸核糖(adenosine diphosphate ribose,ADPR)与TRPM2通道的NUDT9-H结构域结合,从而激活TRPM2通道.虽然TRPM2介导许多病理过程,但是现有的TRPM2通道的拮抗剂尚缺乏特异性,因此通过寻找和研究其特异性拮抗剂有望使TRPM2通道成为诸多相关疾病的潜在治疗靶点.