目的 通过测定肿瘤新生血管靶向的长循环脂质体造影剂与体外细胞的结合能力及在其体内的代谢、分布情况,研究其对肿瘤的靶向能力.方法 薄膜超声法制备包裁核磁共振造影剂钆喷酸葡胺注射液(Gd-DTPA)的靶向神经纤毛蛋白-1受体的长循环脂质体造影剂(T-PEG-Gd-LP)和非靶向的长循环脂质体造影剂(NT-PEG-Gd-LP),并观察测定物理性质.实验共设3组,游离组Gd-DTPA、非靶向组NT-PEG-Gd-LP和靶向组T-PEG-Gd-LP,分别测定与人脐静脉内皮细胞(HUVECs)和人肺腺癌细胞(A549 cells)的结合能力及注射荷瘤裸鼠模型后的血液和各组织器官中的钆含量.结果 靶向组T-PEG-Gd-LP与细胞的结合能力优于其他组别(P<0.05).与游离组Gd-DTPA相比,NT-PEG-Gd-LP和T-PEG-Gd-LP在血中的清除速率明显减慢,肿瘤、肝、脾、肌肉组织中的药物含量明显增加,心、肺、肾组织中明显降低.与非靶向组卜rr-PEG-Gd-LP相比,靶向组T-PEG.Gd-LP在肿瘤组织中的药物含量显著增加.结论 肿瘤新生血管靶向的长循环脂质体造影剂在体外结合和体内分布情况都表现出良好的肿瘤靶向性.
作者：宋胤；李玮；孟淑燕；唐亮；周蔚；周彩存
来源：同济大学学报（医学版） 2011 年 32卷 2期
