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目的 合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇.方法 以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇.结果 将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10

作者:蒋皓;夏鹏

来源:复旦学报(医学版) 2008 年 35卷 4期

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作者:
蒋皓;夏鹏
来源:
复旦学报(医学版) 2008 年 35卷 4期
标签:
2-甲氧基雌二醇 新生血管抑制剂 抗肿瘤 工艺改进
目的 合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇.方法 以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇.结果 将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10