目的 考察玉米油及水对华蟾素片灌胃给药后其活性成分在大鼠体内被吸收情况和小鼠体内抑瘤效果及对肿瘤微环境免疫细胞亚群的影响;验证华蟾素以口服油剂给药更有利于其活性成分的吸收利用,提高抑瘤效果.方法 以液相串联质谱(LC-MS/MS)分析结合对照品比对,鉴定华蟾素片剂中的活性成分,并对其进行含量测定;选用人源肝癌HepG2细胞株,评价从华蟾素片中鉴定出的9个化合物对HepG2细胞的体外增殖抑制活性;药代动力学实验以华蟾素片的油剂和水剂给药剂量为200 mg/kg和600 mg/kg(临床折算剂量)的情况下,测定沙蟾毒精、蟾毒灵、和蟾蜍他灵、蟾毒他灵4个在体外对HepG2肝癌细胞增殖有强烈抑制作用的蟾毒配基成分以及华蟾素注射液中的主要成分蟾蜍噻咛在SD大鼠血浆中的药时浓度和药代动力学参数;药效学研究以C57BL/6J小鼠的Hepa1-6细胞皮下肿瘤为模型,分别以玉米油、华蟾素片油剂和华蟾素片水剂,给药剂量为320 mg/kg,灌胃2次/d,共21 d,测量3个实验组小鼠肿瘤体积;并收集不同给药组小鼠的脾脏和肿瘤组织,应用流式细胞技术分析华蟾素片油剂和水剂对脾脏和肿瘤组织中CD8+T细胞、调节性T细胞(Treg)、骨髓来源的抑制性细胞(MDSCs)、PD1+CD8+T细胞分布的影响.结果 从华蟾素片剂中鉴定出9个活性成分,分别为蟾蜍噻咛、沙蟾毒精
作者：袁贤达；王骏；金明吉；郝海邦；姚华；孟坤
来源：世界中西医结合杂志 2019 年 14卷 12期
