过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPARs)是配体激活的转录因子核受体超家族成员之一.目前已知有三种亚型:PPARα、-β/δ和-γ.它们在脂肪生成、脂质代谢、胰岛素敏感性、炎症和血压调节中起着关键作用,因而近年来倍受关注.越来越多的研究表明,PPARs与代谢综合征,包括胰岛素抵抗、糖耐量受损、2型糖尿病、肥胖、高脂血症、高血压病、动脉粥样硬化和蛋白尿之间存在因果关系.重要的是,PPARα的激动剂如贝丁酸类降脂药(Fibrate)和PPARγ的激动剂如噻唑烷二酮(Thiazolidinedione,TZD)均已被证实有改善代谢综合征的作用.此外,三种PPAR亚型在2型糖尿病及糖尿病肾病的发展中均有重要作用.不断增加的证据提示,PPARs有可能成为代谢综合征及其相关并发症的潜在治疗靶点.本文将就PPARs的生物学活性、配体选择性和生理学功能作一综述,并对其在代谢综合征发病机制中的作用和PPAR配体对2型糖尿病的治疗效用进行重点讨论.
作者：张晓燕；陈丽红；管又飞
来源：生理科学进展 2005 年 36卷 1期
