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胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like pepfide-1 receptor,GLP-1R)作为2-型糖尿病(T2DM)药物研发和治疗的靶点有着十分重要的临床意义.尽管通过结构生物学,蛋白质工程等方法和手段对于GLP-1R结构的研究有了较大突破.但是关于其全长结构解析,多肽结合受体的分子机理及受体激活的内在机制还不曾得到解决.近些年有关GLP-1R相关研究发展较快,简述了该受体的结构与功能以及已有的小分子药物先导化合物,并讨论GLP-1受体分子结构作用机制的发展方向及应用前景,旨为进一步探寻2型糖尿病的治疗方案提供有利的帮助.

作者:胡中平;程念;杨帆;苏正定

来源:生物技术通报 2017 年 33卷 2期

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作者:
胡中平;程念;杨帆;苏正定
来源:
生物技术通报 2017 年 33卷 2期
标签:
GLP-1R 分子结构 小分子药物 GLP-1R molecular structure small molecule drugs
胰高血糖素样肽-1受体(glucagon-like pepfide-1 receptor,GLP-1R)作为2-型糖尿病(T2DM)药物研发和治疗的靶点有着十分重要的临床意义.尽管通过结构生物学,蛋白质工程等方法和手段对于GLP-1R结构的研究有了较大突破.但是关于其全长结构解析,多肽结合受体的分子机理及受体激活的内在机制还不曾得到解决.近些年有关GLP-1R相关研究发展较快,简述了该受体的结构与功能以及已有的小分子药物先导化合物,并讨论GLP-1受体分子结构作用机制的发展方向及应用前景,旨为进一步探寻2型糖尿病的治疗方案提供有利的帮助.