目的:合成2个来自泡芋螺的新型ω-芋螺毒素Bu1、Bu13,测定其作用靶标,为研制新型镇痛药提供先导化合物 方法:固相合成线性肽,然后在折叠液(0.5 mol/L乙酸铵、lmmol/L谷胱甘肽、0.1mmol/L氧化谷胱甘肽)中于4℃折叠24～48 h,富集纯化得目标肽;利用膜片钳技术,测定其对N、P/Q及L型钙离子通道的抑制活性 结果:Bu1、Bu13对N型钙离子通道的半抑制浓度(IC50)分别为0.86、1.02 μmol/L,抑制作用低于MⅦA(IC50=0.21 μmol/L);10μmol/L Bu1、Bu13对P/Q型钙离子通道的抑制率分别为17.05％±1.34％、13.1％±2.69％,稍高于MⅦA(8.92％±2.12％);10 μmol/L Bu1、Bu13对L型钙离子通道的抑制率分别为19.31％±6.22％、4.78％±0.77％,高于MⅦA(＜5％).结论:Bu1、Bu13选择性作用于N型钙离子通道,对P/Q、L型钙离子通道的抑制作用较低.
作者：周良燚；陈金琴；余硕；陈必链；戴秋云
来源：生物技术通讯 2019 年 30卷 2期
