尿激酶型纤溶酶原激活物受体(urokinase-type plasminogen activator receptor,uPAR)是一种糖基磷脂酰肌醇锚定蛋白,除调节蛋白质水解外,还可与跨膜受体协同激活细胞内多条信号通路,促进细胞增殖、侵袭及迁移等.uPAR在多种恶性肿瘤中特异性高表达,成为肿瘤诊断和治疗的潜在靶点.目前,肿瘤诊断的成像技术主要有X射线、计算机断层扫描技术、核磁共振以及正电子发射断层扫描(positron emission tomography,PET)等,其中PET因其超高灵敏度和特异性而受到广泛关注.大量研究表明,基于靶向uPAR的小分子和抗体的PET成像能够实现肿瘤细胞的定位及定量检测.同时在肿瘤治疗方面,通过抑制uPA与uPAR相互作用及uPAR蛋白表达等方法能明显抑制结肠癌、乳腺癌、卵巢癌等癌细胞的增殖、侵袭及迁移等.主要综述了基于靶向uPAR的小分子和抗体的PET成像在肿瘤诊断中的作用,以及uPAR在肿瘤靶向治疗中的研究进展.
作者：韩倩倩；周琴；张兰兰；吴朋飞；马腾飞；马冰冰；徐昌志；张部昌
来源：生物学杂志 2019 年 36卷 5期
