尽管β1和β2亚型肾上腺素能受体在结构和功能上十 分相似，作者最近的研究 显示这两种受体亚型在心肌细胞上的信号传递机制有很大的不同。β1受体激活后，启动 经典的刺激性G蛋白-腺苷酸环化酶-环磷酸腺苷-蛋白激酶A的线性信号传导途径；而β 2受体除与刺激性G蛋白耦联外，还与抑制性G蛋白，Gi2和Gi3，耦联。β2受 体与抑制性G蛋白 的耦联在很大程度上决定了β受体亚型在心脏钙调控、收缩力、环磷酸腺苷水平和蛋白磷 酸 化上的不同作用。β2受体激活所引起的细胞内钙和收缩力的增加与细胞内环磷酸腺苷的 增加和胞浆蛋白磷酸化有明显的脱节。这主要由于抑制性G蛋白激活的蛋白脱磷酸酶可以使 β2受体诱导的环磷酸腺苷-蛋白激酶A的作用局限于细胞质膜上。这种格局化作用，使公 用的第二信使，环磷酸腺苷，在不同的β受体亚型激活时，选择性地执行不同的功能。新的 证 据表明，β受体亚型不仅在激动剂激活时表现不同，而且自发激活的能力也不同。另外，自 发激活的β2受体和激动剂激活的β2受体在细胞内信号传递和靶蛋白的特异性上都不同 。这些发现不仅进一步揭示了β受体亚型在信号传递上的多样性和特异性，而且为理解β受 体亚型在健康和疾病状态下的调节和功能提供了新的线索。
作者：周盈颖
来源：山西医科大学学报 2001 年 32卷 z1期
