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DNA甲基化作为一种重要的表观遗传修饰方式,参与调控多种疾病的发生与发展.蛋白精氨酸甲基转移酶5(protein arginine methyltransferases 5,PRMT5)是真核细胞常见的一种催化组蛋白或非组蛋白甲基化修饰的酶,在多种人类恶性肿瘤中均表达上调,研发PRMT5抑制剂可能成为治疗癌症的一个重要途径.本文针对PRMT5的结构特征、肿瘤相关性以及目前报道的抑制剂进行综述,为PRMT5抑制剂的进一步优化奠定基础.

作者:黄美玲;肖晶晶;延常姣;凌瑞

来源:现代肿瘤医学 2019 年 27卷 8期

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作者:
黄美玲;肖晶晶;延常姣;凌瑞
来源:
现代肿瘤医学 2019 年 27卷 8期
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蛋白质精氨酸甲基转移酶 抑制剂 研究进展
DNA甲基化作为一种重要的表观遗传修饰方式,参与调控多种疾病的发生与发展.蛋白精氨酸甲基转移酶5(protein arginine methyltransferases 5,PRMT5)是真核细胞常见的一种催化组蛋白或非组蛋白甲基化修饰的酶,在多种人类恶性肿瘤中均表达上调,研发PRMT5抑制剂可能成为治疗癌症的一个重要途径.本文针对PRMT5的结构特征、肿瘤相关性以及目前报道的抑制剂进行综述,为PRMT5抑制剂的进一步优化奠定基础.