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近年来,国内外大量文献报道,传统的非甾体抗炎药物塞来昔布可以通过COX-2依赖或非依赖机制在多种恶性肿瘤中发挥抗肿瘤作用.但是,塞来昔布通过抑制COX-2可以减少血管中前列环素的产生,从而导致血栓形成事件.而2,5-二甲基塞来昔布(DMC)作为塞来昔布的紧密衍生物,尽管缺乏COX-2抑制功能,显示出比塞来昔布高20%~50%的肿瘤抑制活性,并且可能避免心血管毒性,因此,可能更适合用于恶性肿瘤的治疗.其可以通过诱导内质网应激、抑制增殖、诱导细胞凋亡、影响细胞周期、抗血管生成以及增加药物敏感性等机制发挥肿瘤抑制活性.本文对二甲基塞来昔布抗肿瘤作用的研究进展进行了详尽综述,为相关研究提供参考.

作者:王映芬;雷小梅;田碧霞;谭潭

来源:现代肿瘤医学 2020 年 28卷 9期

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作者:
王映芬;雷小梅;田碧霞;谭潭
来源:
现代肿瘤医学 2020 年 28卷 9期
标签:
二甲基塞来昔布 塞来昔布 抗肿瘤
近年来,国内外大量文献报道,传统的非甾体抗炎药物塞来昔布可以通过COX-2依赖或非依赖机制在多种恶性肿瘤中发挥抗肿瘤作用.但是,塞来昔布通过抑制COX-2可以减少血管中前列环素的产生,从而导致血栓形成事件.而2,5-二甲基塞来昔布(DMC)作为塞来昔布的紧密衍生物,尽管缺乏COX-2抑制功能,显示出比塞来昔布高20%~50%的肿瘤抑制活性,并且可能避免心血管毒性,因此,可能更适合用于恶性肿瘤的治疗.其可以通过诱导内质网应激、抑制增殖、诱导细胞凋亡、影响细胞周期、抗血管生成以及增加药物敏感性等机制发挥肿瘤抑制活性.本文对二甲基塞来昔布抗肿瘤作用的研究进展进行了详尽综述,为相关研究提供参考.