组蛋白乙酰化有利于转录因子与DNA位点结合,从而发挥基因表达作用.同时,乙酰化的组蛋白可以增加DNA对转录激活剂的活性,并减弱转录抑制因子的功能.组蛋白乙酰转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是这一过程的重要媒介,HDAC的异常表达与许多血液系统恶性肿瘤息息相关,HDAC抑制可加快肿瘤细胞凋亡,所以小分子HDAC抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)已被开发用于新型的抗癌药物,其中一些药物已进入临床研究阶段.目前基于HDAC抑制剂的治疗效果不一,但值得注意的是,血液系统恶性肿瘤对于HDAC抑制剂反应良好.然而,治疗耐药性仍然是一个关键问题.本篇综述强调了目前已获批准或正处于研究中的用于治疗血液系统恶性肿瘤的HDAC抑制剂的应用及治疗进展.
作者：张曼；刘爱春
来源：现代肿瘤医学 2022 年 30卷 14期
