目的 考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为.方法 考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度.比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度.结果 不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1:2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100
作者：于大海；高坤；孙英华；赵春顺；何仲贵
来源：沈阳药科大学学报 2007 年 24卷 8期
