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化疗是当今最常见的三种抗癌疗法之一。然而化疗作为一线抗癌疗法因其疗效有限并会引起严重的副作用,使有效性受限,导致多药耐药( MDR)以及肿瘤复发。药物代谢酶( DMEs)和转运体会分解、消除化疗药物。在多药耐药发展过程中(化疗期间)核受体,尤其是孕烷X受体( PXR,NR112)和组成型雄甾烷受体(CAR,NR113),调控编码DMEs一相酶、二相酶和转运体靶基因的诱导表达。最近的研究结果显示PXR和CAR在人类各种肿瘤组织多药耐药的发展中起关键作用。通过PXR/CAR表达水平或活化状态可预测化疗患者产生药物抵抗的风险性。最终PXR/CAR拮抗剂,在与可激活PXR/CAR化疗药物并用时,有望成为用来克服肿瘤细胞多药耐药的选择。

作者:王妍(综述);张广美(审校)

来源:实用肿瘤学杂志 2014 年 4期

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作者:
王妍(综述);张广美(审校)
来源:
实用肿瘤学杂志 2014 年 4期
标签:
肿瘤 多药耐药 孕烷X受体 组成型雄甾烷受体 Cancer Multidrug resistance PXR CAR
化疗是当今最常见的三种抗癌疗法之一。然而化疗作为一线抗癌疗法因其疗效有限并会引起严重的副作用,使有效性受限,导致多药耐药( MDR)以及肿瘤复发。药物代谢酶( DMEs)和转运体会分解、消除化疗药物。在多药耐药发展过程中(化疗期间)核受体,尤其是孕烷X受体( PXR,NR112)和组成型雄甾烷受体(CAR,NR113),调控编码DMEs一相酶、二相酶和转运体靶基因的诱导表达。最近的研究结果显示PXR和CAR在人类各种肿瘤组织多药耐药的发展中起关键作用。通过PXR/CAR表达水平或活化状态可预测化疗患者产生药物抵抗的风险性。最终PXR/CAR拮抗剂,在与可激活PXR/CAR化疗药物并用时,有望成为用来克服肿瘤细胞多药耐药的选择。