目的:考察聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(PS-H102-NP)的脑靶向性,并对其细胞毒性进行评价.方法:将H102-NP和PS-H102-NP两种制剂经小鼠静脉注射给药,采用LC-MS液质联用分析法测定给药后5、15、30、45、60和120 min时的血浆及脑组织中的药物浓度.采用MTT法评价聚山梨醇酯80和纳米粒对BCECs细胞的毒性.结果:PS-H 102-NP在脑内的半衰期和滞留时间延长,清除率下降,其AUC值是H102-NP的1.42倍.2%以下浓度的聚山梨醇酯80具有较佳的安全性,PS-H102-NP的毒性较H102-NP小.结论:PS-H 102-NP具有较好的脑靶向性和低毒性,为其应用于阿尔茨海默病的治疗提供实验依据.
作者:谭远贞;邵夏炎;徐淑梅;张奇志
来源:天津医科大学学报 2013 年 19卷 2期