采用人肝微粒体温育实验、CYP450 1A2特异性抑制法以及HPLC和电化学分析仪检测的结果表明:①抗抑郁药Fluvoxamine(三氟戊肟胺 )对CYP450 1A2具有和CYP450 1A2特异抑制剂Furaphyllin(呋拉茶碱)同样的对MT生物转化的抑制作用,并求测其动力学参数.Fluvoxamine对MT羟化反应有很强的抑制作用,其Ki= 0.024 μmol/L;对MT去甲基反应也是抑制的,其Ki=0.055 μmol/L (n=3).②在MT 浓度为1 μmol/L和10 μmol/L时,在羟化反应中其IC50分别为0.038 μmol/L和0 .045 μmol/L;在去甲基反应中IC50分别为0.045 μmol/L 和0.048 μmol/L (n=3).③其它与Fluvoxamine同属选择5-羟色胺再吸收抑制剂类(SSRIs)中,除了Fluv oxamine外,只有paroxetin(帕罗西汀)对CYP450异构酶有部分抑制作用,其它SSRIs均无显著的抑制作用.
作者：王西明；Christoph Hiemke；Sebastian Haetter
来源：同济医科大学学报 2000 年 29卷 3期
