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目的 合成一氧化氮(NO)供体型雷诺嗪衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗心绞痛药.方法 以中间体2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)-1-哌嗪)乙酸(A)为基本骨架,根据药物设计的拼合原理将呋咱氮氧化物和硝酸酯与其偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量.结果 合成了8个新化合物(Ⅰ_1~Ⅰ_7,Ⅱ),其中7个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力.结论 所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO.

作者:姜鸽;郑晋鄂;赵朝阳;张静;瞿小兰;洪亮;杨畅;丁楠;项光亚

来源:华中科技大学学报(医学版) 2009 年 38卷 5期

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作者:
姜鸽;郑晋鄂;赵朝阳;张静;瞿小兰;洪亮;杨畅;丁楠;项光亚
来源:
华中科技大学学报(医学版) 2009 年 38卷 5期
标签:
抗心绞痛药 雷诺嗪 一氧化氮供体 合成 NO体外释放 anti-angina drugs Ranolazine nitric oxide donor synthesis NO release in vitro
目的 合成一氧化氮(NO)供体型雷诺嗪衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗心绞痛药.方法 以中间体2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)-1-哌嗪)乙酸(A)为基本骨架,根据药物设计的拼合原理将呋咱氮氧化物和硝酸酯与其偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量.结果 合成了8个新化合物(Ⅰ_1~Ⅰ_7,Ⅱ),其中7个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力.结论 所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO.