蛋白激酶C(PKC)是一组磷脂依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶G (PKG)共同构成丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AGC超家族.PKC包括传统型PKC、新型PKC、非典型PKC和与PKC相关的一些激酶(PRK)成员.PKC广泛分布于哺乳动物的组织和细胞中,对细胞的生长代谢、增殖分化等起着重要的生物学作用.研究表明,多种细胞的变异和疾病的发生发展都与PKC的异常表达有关.因此,设计和寻找高效的PKC抑制剂对于多种有效药物的合成和临床上包括肿瘤、心血管疾病、高血压等多种疾病的治疗都具有非常重要的意义.近年来,关于PKC抑制剂的研究已经成为国内外研究的焦点.大量文献报道了多种有效的PKC抑制剂,并对其作用位点、作用机制以及临床试验数据等进行了分析.这些PKC抑制剂的发现对于PKC的结构分析和疾病的治疗具有重要的意义.因此,本文对这些高效的PKC抑制剂进行综述.
作者：吴静；杨睿；刘树业
来源：天津医药 2016 年 44卷 1期
