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[目的]利用重症急性胰腺炎(severe acute pancreatitis,SAP)大鼠模型研究二甲氧基雌二醇(2-methoxyestradiol,2MEO)的抗炎作用,并分析和预测其潜在的抗炎作用分子机制.[方法]本研究通过对建立的SAP大鼠模型来评价2MEO的抗炎活性,结合分子对接和蛋白质结构分析等方法预测其抗炎作用机制.[结果]2-MEO组,胰腺的炎性改变较SAP组都有一定的减轻.在术后6h,高剂量2-MEO组的血淀粉酶较SAP组显著降低(P<0.05),高剂量2-MEO组术后6h肺的干湿比显著高于SAP组(P<0.05).分子对接预测了2MEO对糖皮质激素受体配体结合结构域(GR-LBD)具有潜在的亲和能力.IL-12在肺泡灌洗液和腹水中的表达,高剂量2-MEO组显著低于SAP对照组(P<0.05).[结论]高剂量的2-MEO表现出一定的炎症保护作用,可能通过识别和激活糖皮质激素受体,调节炎症相关细胞因子表达,发挥抗炎作用.

作者:刘勇;王义义;张洪印;胡石甫;崔云峰

来源:武警后勤学院学报(医学版) 2015 年 24卷 12期

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作者:
刘勇;王义义;张洪印;胡石甫;崔云峰
来源:
武警后勤学院学报(医学版) 2015 年 24卷 12期
标签:
2-甲氧基雌二醇 重症急性胰腺炎 核受体 糖皮质激素 2-methoxyestradiol Severe acute pancreatitis Nuclear receptors Glucocorticoids
[目的]利用重症急性胰腺炎(severe acute pancreatitis,SAP)大鼠模型研究二甲氧基雌二醇(2-methoxyestradiol,2MEO)的抗炎作用,并分析和预测其潜在的抗炎作用分子机制.[方法]本研究通过对建立的SAP大鼠模型来评价2MEO的抗炎活性,结合分子对接和蛋白质结构分析等方法预测其抗炎作用机制.[结果]2-MEO组,胰腺的炎性改变较SAP组都有一定的减轻.在术后6h,高剂量2-MEO组的血淀粉酶较SAP组显著降低(P<0.05),高剂量2-MEO组术后6h肺的干湿比显著高于SAP组(P<0.05).分子对接预测了2MEO对糖皮质激素受体配体结合结构域(GR-LBD)具有潜在的亲和能力.IL-12在肺泡灌洗液和腹水中的表达,高剂量2-MEO组显著低于SAP对照组(P<0.05).[结论]高剂量的2-MEO表现出一定的炎症保护作用,可能通过识别和激活糖皮质激素受体,调节炎症相关细胞因子表达,发挥抗炎作用.