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哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是一种进化上高度保守的非典型丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于磷脂酰肌醇激酶相关激酶家族,主要调控细胞生长、增殖、凋亡和自噬.生理和病理状态下,mTOR信号通路在蛋白质翻译、合成、细胞代谢和应激反应中发挥重要作用.mTOR与特定的接头蛋白形成复合体mTORCI和mTORC2.近年研究表明,mTOR和mTOR信号通路与心血管疾病(高血压和心肌梗死)、葡萄糖和脂质代谢相关疾病(糖尿病)及自身免疫性疾病(多发性硬化症)密切相关.因此,ATP竞争性mTOR激酶抑制剂、PI3K/mTOR双重抑制剂和mTORC1/mTORC2选择性抑制剂及mTOR和mTOR信号通路靶向抑制剂在上述疾病的临床治疗中具有一定的价值.

作者:宋晓红;刘明明

来源:微循环学杂志 2018 年 28卷 3期

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宋晓红;刘明明
来源:
微循环学杂志 2018 年 28卷 3期
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哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 信号通路 mTOR抑制剂 靶向治疗
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是一种进化上高度保守的非典型丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于磷脂酰肌醇激酶相关激酶家族,主要调控细胞生长、增殖、凋亡和自噬.生理和病理状态下,mTOR信号通路在蛋白质翻译、合成、细胞代谢和应激反应中发挥重要作用.mTOR与特定的接头蛋白形成复合体mTORCI和mTORC2.近年研究表明,mTOR和mTOR信号通路与心血管疾病(高血压和心肌梗死)、葡萄糖和脂质代谢相关疾病(糖尿病)及自身免疫性疾病(多发性硬化症)密切相关.因此,ATP竞争性mTOR激酶抑制剂、PI3K/mTOR双重抑制剂和mTORC1/mTORC2选择性抑制剂及mTOR和mTOR信号通路靶向抑制剂在上述疾病的临床治疗中具有一定的价值.