目的：制备能同时装载阿霉素（DOX）和Bcl‐2 siRNA的纳米胶束，利用MCF‐7人乳腺癌细胞探讨其细胞毒性和摄取效果。方法还原胺化法和碳二亚胺法合成共聚物聚乙二醇‐聚乙烯亚胺‐聚 L‐谷氨酸‐γ‐苄酯（PEG‐PEI‐PBLG ），核磁共振氢谱确认其化学结构。透析法制备空白和载药纳米胶束，透射电子显微镜和动态光散射法表征其形貌和粒径分布；凝胶电泳方法确定纳米胶束压缩Bcl‐2 siRN A的能力；荧光光谱和透析法探讨纳米胶束释药行为；共聚焦激光扫描显微镜观察纳米胶束被细胞摄取情况；M T T 比色法检测细胞毒性。结果 PEG‐PEI‐PBLG的临界胶束质量浓度约为4 mg／L ，自组装形成的空白和载药纳米胶束粒径均小于200 nm ；纳米胶束包埋DOX的载药效率和载药量分别为88．7％和15．1％，载DOX纳米胶束在N／P≥64时可有效压缩Bcl‐2 siRNA ；载DOX和Bcl‐2 siRNA的纳米胶束的 zeta电位为＋30 mV ；DOX和Bcl‐2 siRNA释放行为具有pH敏感性，其中Bcl‐2 siRNA释放pH敏感性更强；纳米胶束可将DOX和Bcl‐2 siRNA同时递送进MCF‐7细胞，其细胞毒性高于DOX（P＜0．05）。结论 PEG‐PEI‐PBLG纳米胶束能同时装载并递送DOX和Bcl‐2 siRNA进入MCF‐7细胞，显著增强了DOX的细胞毒性，提示该纳米胶束是化疗药和基因物质
作者：锁爱莉；王何静；钱军民；刘茸茸；姚煜
来源：西安交通大学学报（医学版） 2016 年 37卷 4期
