目的：合成新型川芎嗪衍生物并对其抗癌活性和毒性进行评价。方法以中医经典方药中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成川芎嗪衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对 Hela(人宫颈癌)细胞模型的抗癌活性和对正常细胞 MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性。结果获得4个未见报道的川芎嗪类新化合物，均经光谱方法鉴定了结构，其中化合物10和12能明显抑制 Hela细胞的增殖，抗癌活性显著高于其合成前体；且对 MDCK 细胞的毒性明显小于顺铂。结论该结果进一步验证以拼合原理为指导，从经典方药中发现新型低毒抗癌先导化合物的研究思路是可行的。
作者：王鹏龙；徐昕；李国梁；褚福浩；林锦璇；绪扩；周燊；龚晏；张宇忠；李强；雷海民
来源：西北药学杂志 2014 年 1期
