目的：为寻找线粒体靶向的抗肿瘤药物，将阿霉素（doxorubicin ，DOX）与地喹氯铵（dequalinium ，DQA）连接形成DQA‐DOX ，观察DQA‐DOX的抗肿瘤作用。方法合成DQA‐DOX连接物，通过MTT、细胞摄取实验对DQA‐DOX进行体外抗肿瘤活性研究。结果细胞毒性实验显示：与游离DOX相比，DQA‐DOX对A549细胞的毒性比游离DOX明显低，但DQA‐DOX对耐DOX细胞MCF‐7／ADR细胞的毒性比游离DOX显著增强。共聚焦显微镜观察结果显示：MCF‐7／ADR细胞给予游离DOX后，DOX在细胞浆和细胞核分布得很少；MCF‐7／ADR细胞给予DQA‐DOX后，DQA‐DOX特异性地分布于线粒体。结论DQA‐DOX具有对抗阿霉素耐药作用，有进一步研究的价值。
作者：宋彦峰；滕增辉；崔晗；刘道洲；叶威良；张邦乐；周四元
来源：西北药学杂志 2015 年 3期
