目的：制备伊维菌素缓释注射液，采用 HPLC法测定绵羊血浆中伊维菌素的质量浓度并进行药代动力学研究。方法（1）以伊维菌素为原料，用质量分数为2％的硬脂酸铝蓖麻油作为溶剂，制备伊维菌素缓释注射液。（2）采用 HPLC法检测血浆中伊维菌素的质量浓度。色谱柱：Zirchrom C18色谱柱（250 mm ×4．6 mm ，5μm）；流动相：甲醇‐水（92∶8）；流速：1．0 mL·min－1；柱温：40℃；检测波长：245 nm ；苏丹Ⅲ为内标。结果（1）制备得到黄色、澄明油状的伊维菌素缓释注射液。（2）伊维菌素质量浓度在2．0～20．0和20．0～200．0 ng · mL －1范围内线性良好（ r分别为0．9977和0．9993）。最低检测质量浓度为1.8 ng·mL －1。样品平均回收率为101．8％。日内、日间精密度的RSD值均小于5％。绵羊皮下注射伊维菌素10 mg · kg －1后，其主要药动学参数：tmax ＝8．0 d ，Cmax ＝82．3 ng · mL －1，AUC＝3642 ng · d · mL －1，MRT＝45．9 d。结论（1）采用生物体较难吸收的蓖麻油作为溶剂，可以起到长期缓释的目的，缓释作用达4个月。（2）HPLC法简单、准确、可靠，适用于伊维菌素的血药质量浓度分析及药代动力学研究。
作者：任丽君；郭玉娟；姚军；李新霞；陈坚
来源：西北药学杂志 2016 年 31卷 5期
