目的 合成具有全新肽序的新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂非洲爪蟾GLP-1并对其(XenGLP-1)进行长效化修饰.方法 先通过在其C端引入PSSGAPPPS序列以增加其降糖活性,再在XenGLP-1序列上引入半胱氨酸,进一步利用MAL-PEG2000与其进行缀合.结果 合成得到PEG2000-ZF-1和PEG2000-ZF-22个缀合肽,并对缀合肽进行长效化降糖活性研究.结论 2个PEG化缀合肽具有长效的降糖活性,具有很好的药物开发前景.
作者:周凤;陈心雨;费颖颖;韩京
来源:西北药学杂志 2018 年 33卷 1期