目的 探究 μ 阿片受体激动剂[MePhe3,D-Pro4]morphiceptin(PL017)在外周水平对小鼠内脏痛和末端结肠的调节.方法 用醋酸扭体模型评价药物对外周内脏痛的调节.排珠实验评价末端结肠的运动能力.排便实验综合反映药物对大肠 、小肠和胃的调节效果.结果 (1)皮下注射PL017在扭体模型中表现出显著的剂量依赖性的强效镇痛(ED50=9.76±1.36μg·kg-1);(2)拮抗剂组结果表明,PL017的外周镇痛由 μ 阿片受体介导;(3)抑制排珠和排便的有效剂量远高于其外周镇痛剂量.结论 探究了PL017在醋酸扭体模型中的外周镇痛活性;相较于胃肠调节,PL017对内脏痛的镇痛活性更高,提示PL017可能具有一定治疗外周内脏痛的潜力.
作者：张兆伟；秦妮娜；陈锴；邹雨霞
来源：西北药学杂志 2018 年 33卷 6期
