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目的 建立卡维地洛自乳化(CAR SEDDS)分散片在大鼠体内的血药质量浓度测定方法,并对其体内药动学行为进行研究.方法 建立HPLC法测定血样中卡维地洛(CAR)的质量浓度.流动相为甲醇-0.033 mol·L-1磷酸盐缓冲液(PBS)-冰醋酸(60∶40∶0.3);流速为1 mL·min-1;检测波长为242 nm.大鼠分别灌胃给予CAR SEDDS分散片和市售制剂,并在给药后多点眼眶采血,测定血浆中CAR的质量浓度,采用PK Solver软件计算药动学参数.结果 CAR的线性范围为0.03~5.00μg·mL-1,日内和日间精密度的RSD值均小于5.00%,低、中和高质量浓度方法的回收率均符合要求.与市售制剂相比,CARSEDDS分散片的Cmax显著提高,相对生物利用度为230.45%o.结论 建立的检测方法准确,可用于CAR SEDDS分散片血药质量浓度的测定.与市售制剂相比,CAR SEDDS分散片可显著提高CAR的生物利用度.

作者:刘晓庆;柴夫娟;王翠红;赵梅珍;郑春丽;夏胜利

来源:西北药学杂志 2020 年 35卷 6期

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作者:
刘晓庆;柴夫娟;王翠红;赵梅珍;郑春丽;夏胜利
来源:
西北药学杂志 2020 年 35卷 6期
标签:
卡维地洛自乳化分散片 药物动力学 HPLC法
目的 建立卡维地洛自乳化(CAR SEDDS)分散片在大鼠体内的血药质量浓度测定方法,并对其体内药动学行为进行研究.方法 建立HPLC法测定血样中卡维地洛(CAR)的质量浓度.流动相为甲醇-0.033 mol·L-1磷酸盐缓冲液(PBS)-冰醋酸(60∶40∶0.3);流速为1 mL·min-1;检测波长为242 nm.大鼠分别灌胃给予CAR SEDDS分散片和市售制剂,并在给药后多点眼眶采血,测定血浆中CAR的质量浓度,采用PK Solver软件计算药动学参数.结果 CAR的线性范围为0.03~5.00μg·mL-1,日内和日间精密度的RSD值均小于5.00%,低、中和高质量浓度方法的回收率均符合要求.与市售制剂相比,CARSEDDS分散片的Cmax显著提高,相对生物利用度为230.45%o.结论 建立的检测方法准确,可用于CAR SEDDS分散片血药质量浓度的测定.与市售制剂相比,CAR SEDDS分散片可显著提高CAR的生物利用度.