目的 制备和优化替米沙坦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycotic acid, PLGA)纳米粒(TMS-loaded PLGA NPs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性.方法 以PLGA作为载体材料,采用溶剂蒸发法制备 TMS-loaded PLGA NPs,以替米沙坦质量浓度(x1)、PLGA质量浓度(x2)和Poloxamer 188质量浓度(x3)作为考察因素,以纳米粒的包封率(y1)和粒径大小(y2)作为评价指标,通过 3因素 3水平析因设计优化 TMS-loaded PLGA NPs 处方;通过透射电镜观察 TMS-loaded PLGA NPs的微观形态,比较 TMS乙醇溶液和 TMS-loaded PLGA NPs 的体外药物释放特性;采用 Caco-2细胞单层模型评价TMS原料药与TMS-loaded PLGA NPs的跨膜转运情况.结果 TMS-loaded PLGA NPs 的最优处方组成:替米沙坦的质量浓度为14.0mg·mL-1,PLGA的质量浓度为35.0mg·mL-1,Poloxamer 188的质量浓度为5.0mg·mL-1.制备的纳米粒粒径为(159.6±18.3) nm,包封率为 92.1
作者：高洋洋；朱丽丹
来源：西北药学杂志 2022 年 37卷 1期
