目的:探讨99Tcm直接标记环形RGD-4CK九肽的可行性,观察99Tcm-RGD-4CK在健康动物体内的药代动力学、生物分布特点及显像表现.方法:实验于2004-10/2005-11在解放军第三军医大学西南医院核医学中心完成.①采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK,3 MM色谱纸层析测定标记率,通过HPLC分析、Sep Pak C18柱层析、体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验及血清蛋白结合实验,评价99Tcm-RGD-4CK的放射化学性质.②选取雄性日本大耳兔9只,每只静脉注射37 MBq99Tcm-RGD-4CK,分别于1.5,3.0,5.0,10,30,60,90,120,180,240 min采血、称重并测定血样品放射性计数,结果经参考源校正后以MBq/L表示,所得数据应用DAS软件处理,结合αvβ3受体在正常体内实际表达情况判断室模型.③选取小鼠40只,随机分为8组(n=5),每只静脉注射0.74 MBq99Tcm-RGD-4CK,分别于1,5,20,60,90,120,180,240 min处死小鼠,采集血液、心、肺、肝、肾、肠、肌肉、骨、脑,称重并测定放射性计数,结果经参考源校正后以每克组织百分注入剂量(
作者：李前伟；刘广元；黄定德；刘开元；罗朝学；谢赣峰
来源：中国临床康复 2006 年 10卷 32期
