背景:口服胰岛素易被胃酸及胃肠道内的各种酶降解,难以透过胃肠道上皮细胞膜.针剂形式注射胰岛素也需要至少间隔36 h注射1次.目的:制备口服胰岛素缓释微球.设计、时间及地点:对比观察实验,于2003-0912004-12在南京信息工程大学药物化学实验室完成.材料:胰岛素由南京生化制药厂提供.方法:采用液中干燥法制备微球,利用在一定pH值条件下能溶解的丙烯酸树脂作为药物载体,得到包封胰岛素的丙烯酸树脂微球.主要观察指标:扫描电镜观察口服胰岛素微球形态及粒径的大小.紫外分光光度法测定胰岛素的含量,考察内相聚合物浓度和搅拌速度对微球粒径和药物包封率的影响.结果:扫描电镜下微球较圆整,表面较粗糙,球表面有许多小孔.随着搅拌速度的增加和内相聚合物浓度的减小,微球粒径减小,药物包封率有所增加.随着起始投药量的增加,微球中的含药量也相应增加,但投药量的高低对药物的包封率无显著影响.结论:液中干燥法能较好地制备口服胰岛素缓释微球.
作者：王正梅；邓杰
来源：中国组织工程研究与临床康复 2008 年 12卷 36期
