背景:在大分子药物的设计中,往往需要在载体与药物之间引入新的基团,即连接基.选择合适的连接基,可以控制药物在体内的释放形式和释放速率.目的:制备和表征一种新的大分子靶向抗肿瘤药物.设计、时间及地点:观察实验,于2007-06/2008-11在南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室完成.材料:L-天冬氨酸,无水N,N-二甲基甲酰胺,BOP试剂购自美国Sigma公司,其余均为国产试剂.甲氨蝶呤出连云港恒瑞制药有限公司赠送.方法:实验把甲氨喋呤与PHEA和PHEA-suc偶联,制备琥珀酰化的α,β-聚-(2-羟乙基)-D.L-天冬酰胺-甲氨喋呤(PHEA-Suc-MTX)和α,β-聚-(2-羟乙基)-D,L-天冬酰胺-甲氨喋呤(PHEA-MTX).主要观察指标:采用红外图谱、核磁共振、元素分析方法检测大分了靶向药物的结构,紫外分光光度法测定PHEA-Suc-MTX和PHEA-MTX中甲氨喋呤的含量.结果:PHEA-MTX和PHEA-suc-MTX的结构通过红外光谱和核磁共振分析确认.甲氮喋呤与PHEA及PHEA-suc共价偶联,其甲氨喋呤含量分别为5.80
作者：周光新；成晓云；吴苏稼；施鑫；赵建宁
来源：中国组织工程研究与临床康复 2009 年 13卷 16期
