背景:脾酪氨酸激酶是目前研究治疗类风湿关节炎的新靶点。目的:研究小分子酪氨酸激酶抑制化合物HL131078对胶原诱导型关节炎小鼠膝关节炎性细胞浸润、软骨破坏的影响。方法:将40只DBA/1系小鼠随机等分为空白组、模型组、阳性组和实验组。后3组小鼠尾部注射CⅡ型胶原溶液与弗氏完全佐剂(含结核杆菌)建立胶原诱导型关节炎小鼠模型。第1次免疫注射2周后,阳性组小鼠灌胃10 mg/kg R406,1次/d,连续28 d;实验组灌胃10 mg/kg小分子化合物HL131078,1次/d,连续28 d。结果与结论:与模型组相比,实验组和阳性组小鼠平均关节炎指数分别于第29和26天时开始下降,且实验组小鼠膝关节的软骨破坏情况明显减轻,仍维持较好的完整性,膝关节腔内炎性细胞的浸润明显减轻,与阳性药物R406效果接近。说明小分子酪氨酸激酶抑制化合物HL131078可以有效缓解胶原诱导型关节炎小鼠膝关节腔内炎性细胞的浸润,减轻软骨破坏情况。
作者:刘韦;张勇;耿德春;黄立新;李剑
来源:中国组织工程研究 2015 年 24期