背景:柳氮磺吡啶是治疗溃疡性结肠炎的常用药,传统给药方式吸收差、利用度低,且常伴随严重的毒副反应.与传统给药方式相比,基于结肠靶向纳米给药能够保护药物免受不良环境的影响,改善药物的局部吸收和生物利用度.目的:制备柳氮磺吡啶@聚乳酸-羟基乙酸共聚物-壳聚糖-果胶-壳聚糖纳米粒,对其进行表征和体外评价,并在细胞水平验证纳米颗粒用作药物载体的安全性.方法:采用O/W乳液法和静电逐层自组装技术制备柳氮磺吡啶@聚乳酸-羟基乙酸共聚物-壳聚糖-果胶-壳聚糖纳米粒,利用透射电镜观察了纳米粒的形态,激光粒度仪检测了纳米粒的电位与粒径,紫外分光光度计法检测其载药率和包封率.将纳米粒溶解于不同pH值(1.2,6.8,7.4)PBS中,检测纳米粒对柳氮磺吡啶的释放情况.将不同质量浓度(10,20,50,100,200 mg/L)的纳米粒溶液与巨噬细胞共培养,48 h后,采用CCK8法检测细胞活性;将20 mg/L的纳米粒溶液与巨噬细胞共培养,24 h后,罗丹明荧光染色细胞摄取纳米粒情况.结果 与结论:①透射电镜下可见,纳米粒呈椭球形,粒径大小均一;纳米粒粒径为290.9 nm,电位为19.8 mV,分散指数为0.295,单个纳米颗粒具有良好的分散性;纳米粒的包封率为75.68％,载药量为22.24％;②体外药物释放实验显示,在36 h内,随着PBS pH值的升高,纳米粒的释放速
作者：钟文静；周子涵；王浩宇；李尚勇；夏玉军
来源：中国组织工程研究 2023 年 27卷 16期
