目的:了解他克莫司在心脏移植患者体内的药代动力学特征,为患者实施用药的个体化.方法:采集4例心脏移植患者稳态时一个用药间隔(τ)内9个不同时间点血样,以微粒子酶标免疫分析法(MEIA)测定全血中他克莫司的浓度,计算他克莫司在个体患者体内的药动学参数,并以此参数为依据实施用药的个体化.以他克莫司谷浓度结合患者临床疗效及不良反应的情况,总结他克莫司在心脏移植术后的治疗窗.结果:患者口服他克莫司(4～5 mg/8 h)后,其体内处置为一室开放模型,平均药动学参数 Tmax,Cmax,T1/2ke和AUC依次分别为1.2±0.4 h,29±7 mg*L-1,7.6±1.2 h 和275±108 mg*h-1*L-1 .术后1年来他克莫司谷浓度控制在25～5 mg*L-1,患者未出现严重的排斥或中毒反应.结论:他克莫司药动学的个体差异较大,应加强全血谷浓度监测,确保用药的安全有效.他克莫司在心脏移植的治疗窗(谷浓度)为:0～1个月15～20 mg*L-1,1～3个月10～15 mg*L-1,3～6个月8～12 mg*L-1,6个月后5～8 mg*L-1,此浓度范围即可有满意的免疫抑制效果,又可减少他克莫司不良反应.
作者：文爱东；蔡振杰；李彤；赵磊；王晓武；杨光
来源：心脏杂志 2002 年 14卷 2期
