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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种具有多种药理作用的内分泌激素,如神经保护、提高认知功能、心脏保护、降低高血压、抑酸和抗炎等.最有效的作用是葡萄糖依赖的促胰岛素和胰高血糖素静态作用,刺激胰岛β细胞的增殖.尽管有这些作用,但其短暂的半衰期和二肽基肽酶-4(DPP-4)的降解限制了GLP-1的治疗作用.现讨论了目前在临床试验中存在的GLP-1类似物如艾塞那肽、艾塞那肽缓释剂、利拉鲁肽、度拉糖肽的药理学、信号传导机制和药代动力学特性.而且可以看出GLP-1激动剂在治疗2型糖尿病方面表现出比目前临床使用的药物更好的潜力且不引起低血糖和体质量增加的不良反应.

作者:赵洁;王丽宏;车慧

来源:中国医师进修杂志 2019 年 42卷 11期

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赵洁;王丽宏;车慧
来源:
中国医师进修杂志 2019 年 42卷 11期
标签:
胰高血糖素 糖尿病,2型 受体激动剂
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种具有多种药理作用的内分泌激素,如神经保护、提高认知功能、心脏保护、降低高血压、抑酸和抗炎等.最有效的作用是葡萄糖依赖的促胰岛素和胰高血糖素静态作用,刺激胰岛β细胞的增殖.尽管有这些作用,但其短暂的半衰期和二肽基肽酶-4(DPP-4)的降解限制了GLP-1的治疗作用.现讨论了目前在临床试验中存在的GLP-1类似物如艾塞那肽、艾塞那肽缓释剂、利拉鲁肽、度拉糖肽的药理学、信号传导机制和药代动力学特性.而且可以看出GLP-1激动剂在治疗2型糖尿病方面表现出比目前临床使用的药物更好的潜力且不引起低血糖和体质量增加的不良反应.